PROGRAMMA di FARMACOLOGIA

(in questa sezione saranno esposti i principali argomenti del programma ricordando che per avere una visione maggiormente dettagliata del corso è consigliabile studiare sui libri di testo opportuni)

Si illustrerà il concetto di farmacologia, intesa come lo studio dell’interazione reciproca fra una sostanza introdotta nell’organismo e
l'organismo stesso. Questa interazione potrà avere diverse valenze: essere volta a modificare uno stato patologico (terapia)
danneggiare l’organismo (tossico) essere utilizzata per studiare l’organismo (farmaco come strumento di studio). Si considererà il percorso di un farmaco nell’organismo (assorbimento, distribuzione, metabolismo, ed eliminazione) in relazione alle sue
caratteristiche e quelle del soggetto che lo assume (farmacogenetica). Concetti di dose risposta, indice terapeutico e farmacocinetica descrittiva Nozioni più importanti su meccanismo di azione dei farmaci (farmacodinamica), i loro possibili target e le possibili interazioni fra
farmaci . Si porteranno alcuni esempi di studio ed utilizzo dei farmaci in relazione ad esigenze terpeutiche specifiche. Concetto di farmacogenomica per la scoperta di nuovi farmaci e della azione in soggetti diversi. Nozioni di Farmacologia clinica in vista di uno sbocco lavorativo come. Clinical Monitor

(tratto dall'Università degli studi di Milano - www.unimi.it )

FARMACOLOGIA

COME NASCE UN FARMACO:

-         occorrono circa 10 anni per cui i prezzi sono cari

-         i primi farmaci erano sostanze naturali

-         oggi sono ottenuti con le biotecnologie

 METODO CLASSICOà

METODO MIRATOà

Il farmaco è uno strumento di lavoro, non solo di terapia e viene usato anche per bloccare o potenziare una funzione corporea per studiarne gli effetti.

1)      le molecole selezionate vengono provate su 4-5 soggetti maschi di 25-30 anni di peso 70Kg in buona salute e si studiano gli effettiàDURATA: 1 anno

2)      primi studi per concepire una dose (sui normali o sui malati) in genere 100-200àDURATA: 2-3 anni

3)      malati ospedalieri (1000-2000), controllo tossicologia, confronto con farmaci notiàDURATA: 3-4 anni

4)      osservazione del farmaco sulla popolazione quando va in commercio (milioni di persone) e in media un farmaco resta in vendita per 6 mesi (a seconda dei casi).

ASSORBIMENTOàpassaggio dal sito di somministrazione al circolo

BIODISPONIBILITA’àdal sito di somministrazione al sito di azione e varia a seconda delle vie di somministrazione

FATTORI CHE CONDIZIONANO L’ASSORBIMENTOà

1)      La FORMULAZIONE: liquido (sciroppo, soluzione acquosa o alcolica); granulare; cialde; perle; compresse (semplici o composte); confetto (semplice o gastroprotetto); capsula; fiala (acquosa, oleosa, solventi); supposte; ovuli; pellet; cerotti transdermici; pomata (gel, unguento, crema, pasta); tinture; spray, aerosol (questi ultimi devono andare solo al polmone e in minima parte al cuore dove potrebbero creare danni a seconda delle quantità)

2)      Le VIE DI SOMMINISTRAZIONE: parenterali (sottocutanea, intradermica, intramuscolare, endovenosa, endoarteriosa, perdurale, subaracnoidea, intracerebroventricolare); non-parenterali (orale, sublinguale, nasale, sublabiale, inalatoria, rettale, vaginale, transdermica); topiche cioè mirate (aerosol, congiuntivele, cutanea, uretrale, intracerebroventricolare, intratecale ovvero nel midollo spinale, orale, intrarticolare, intracavitoria); l’iniezione intramuscolareàse il farmaco a pH acido incontra il muscolo che è a pH basico allora precipita

3)      Le SUPERFICI DI ASSORBIMENTO: a livello intestinale si ha il maggior assorbimento a causa dei villi e microvilli

4)      La VASCOLARIZZAZIONE DEL SITO: il flusso ematico nel sito di somministrazione condiziona l’assorbimento del farmaco difatti questo aumenta se c’è + vascolarizzazione

5)      La PERMEABILITA’: un farmaco lipofilo passa + facilmente attraverso la barriera cellulare e se il farmaco è indissociato (acido e base deboli)

6)      Il COEFFICIENTE DI RIPARTIZIONE:

7)      L’ATTIVITA’ DEL FARMACO: un anestetico locale blocca l’innervazione dei vasi ma ciò li fa dilatare per cui circola + sangue e il farmaco rimane per poco tempo di conseguenza devo iniettare insieme all’anestetico anche un vasocostrittore in modo da aumentare la durata dell’effetto

8)      I FARMACI CONCOMITANTI:

9)      Le PATOLOGIE CONCOMITANTI:

10)  La RELAZIONE CON I PASTI:

11)  La POSIZIONE DEL SOGGETTO: un paziente posto sul lato destro assorbe meglio il farmaco perché assume un orientamento corretto per la comunicazione tra piloro e intestino

12)  La COMPLIANCE: quanto il paziente esegue quello che gli è stato prescritto

Il passaggio del farmaco nelle membrane avviene perà

-         diffusione lipidica passiva

-         diffusione acquosa passiva (pori)

-         diffusione facilitata

-         trasporto attivo + energia

-         endocitosi (e pinocitosi)

-         endocitosi mediata da recettori

La biodisponibilità è condizionata dall’effetto di primo passaggio cioè se il farmaco passa prima dal fegato e poi va in circolo, nel fegato può essere reso attivo o modificato, ma il primo passaggio può essere evitato se si somministra il farmaco per via parenterale, sublinguale, rettale (50%)

BIOEQUIVALENZAàchimica (standard chimico-fisici); biologica ([  ] =); terapeutica (= benefici)

Il tempo di assorbimento condiziona la durata dell’effetto del farmaco difatti se una sostanza è assorbita più lentamente allora il suo effetto durerà + a lungo.

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